1

Nyheter

Abstrakt

Melanom står för endast 4% av alla hudcancer men är bland de mest dödliga kutana neoplasmerna. Dakarbazin är det läkemedel som valts för behandling av melanom i Brasilien genom det offentliga hälsovårdssystemet, främst på grund av dess låga kostnad. Det är emellertid ett alkyleringsmedel med låg specificitet och framkallar ett terapeutiskt svar i endast 20% av fallen. Andra läkemedel som är tillgängliga för behandling av melanom är dyra och tumörceller utvecklar vanligtvis resistens mot dessa läkemedel. Kampen mot melanom kräver nya, mer specifika läkemedel som är effektiva för att döda läkemedelsresistenta tumörceller. Dibensoylmetan (1,3-difenylpropan-1,3-dion) derivat är lovande antitumörmedel. I denna studie undersökte vi den cytotoxiska effekten av 1,3-difenyl-2-bensyl-1,3-propandion (DPBP) på B16F10-melanomceller samt dess direkta interaktion med DNA-molekylen med optisk pincett. DPBP visade lovande resultat mot tumörceller och hade ett selektivitetsindex på 41,94. Vi visade också förmågan hos DPBP att interagera direkt med DNA-molekylen. Det faktum att DPBP kan interagera med DNA in vitro gör det möjligt för oss att anta att en sådan interaktion också kan förekomma in vivo och därför att DPBP kan vara ett alternativ för att behandla patienter med läkemedelsresistenta melanom. Dessa resultat kan vägleda utvecklingen av nya och mer effektiva läkemedel.

Grafiskt abstrakt

3

Diagram över procentandelen av celldöd som erhållits för DPBP-förening mot melan-A- och B16F10-linjer i olika koncentrationer. Selektivitetsindexen (SI = IC50 melan-A / IC50 B16F10) var 41,94.                    

Publicerat av Elsevier BV

Abstrakt

Dibensoylmetan (DBM) är en mindre beståndsdel av lakrits och en β-diketonanalog av curcumin. Matning av 1% DBM i kosten till Sencar-möss under både initierings- och efterinitieringsperioderna inhiberade starkt 7,12-dimetylbens [a] antracen (DMBA) -inducerad brösttumörmultiplicitet och brösttumörincidens med 97%. I ytterligare in vivo-studier för att klargöra de möjliga mekanismerna för den inhiberande effekten av DBM, matade 1% DBM i AIN-76A-dieten till omogna Sencar-möss i 4-5 veckor minskade livmodervattens vikt med 43%, hämmade spridningshastigheten av epitelceller från bröstkörteln med 53%, livmoderepitel med 23% och livmoderstroma med 77%, när möss dödades under den första estrusfasen av östcykeln. Dessutom hämmade utfodring av 1% DBM i kosten till Sencar-möss 2 veckor före, under och 1 vecka efter DMBA-behandling (intubation av 1 mg DMBA per mus en gång i veckan i 5 veckor) bildning av totalt DMBA-DNA-addukter i körtlar med 72% med en analys efter 32P-märkning. Således hämmade utfodring av 1% DBM-diet till Sencar-möss bildning av DMBA-DNA-addukter i bröstkörtlar och sänkte bröstkörtelns spridningshastighet in vivo. Dessa resultat kan förklara de starka hämmande effekterna av DBM i kosten på bröstkarcinogenes hos möss.


Inläggstid: Aug-12-2020